2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体（亚型 sigma-1 和 sigma-2）是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素（特别是孕酮）、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白，其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程，包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-149804A
    S1R agonist 2 hydrochloride Agonist ≥98.0%
    S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
    S1R agonist 2 hydrochloride
  • HY-174155
    Sigma-2 Receptor ligand 1 Ligand
    Sigma-2 Receptor ligand 1 (Compound 7i) 是一种具有高度选择性的 Sigma-2 receptor 配体，Ki 值为 40 nM。Sigma-2 Receptor ligand 1 有望用于阿尔茨海默病的研究。
    Sigma-2 Receptor ligand 1
  • HY-155614
    KSK68 Antagonist
    KSK68 是一种高亲和力双重 sigma-1 和 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 7.7 nM, 3.6 nM、22.4 nM。KSK68 对其他组胺受体亚型的亲和力可以忽略不计。KSK68 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
    KSK68
  • HY-156124
    Sigma-2 Radioligand 1
    Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性，在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1，在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化，呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明，Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
    Sigma-2 Radioligand 1
  • HY-123408
    Umespirone

    乌美螺酮

    Umespirone (KC 9172) 是一种潜在的抗精神病/抗焦虑药物。
    Umespirone
  • HY-W748758
    (Z)-Thiothixene-d8
    (Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8; Navan-d8; Navane-d8) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
    (Z)-Thiothixene-d<sub>8</sub>
  • HY-16996
    BD-1047 Antagonist
    BD-1047 是 sigma receptors 的选择性功能性拮抗剂。BD-1047 可减轻 Apomorphine (HY-12723) 引起的攀爬行为和 Phencyclidine 引起的头部抽搐。
    BD-1047
  • HY-18100AR
    PRE-084 hydrochloride (Standard) Agonist
    PRE-084 (hydrochloride) (Standard) 是 PRE-084 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
    PRE-084 hydrochloride (Standard)
  • HY-111081C
    (±)-PPCC oxalate Agonist
    (±)-PPCC oxalate 是 sigma-1 激动剂，主要与 sigma-1 受体相互作用 Ki 为 1.5 nM。(±)-PPCC oxalate 在有轻度或重度认知障碍的大鼠中具有有效的抗遗忘作用，可以改善大鼠的认知能力。
    (±)-PPCC oxalate
  • HY-173475
    CM699 Inhibitor
    CM699 是一种有效的多巴胺转运体 (DAT) 和 Sigma 受体 (σR) 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 311 nM 和 14.1 nM。
    CM699
  • HY-149274
    Sigma-1 receptor antagonist 4 Antagonist
    Sigma-1 receptor antagonist 4 (Compound 32) 是一种有效的 σ1R 拮抗剂，可显着增强吗啡的镇痛作用并挽救吗啡诱导的镇痛耐受性，具有预防吗啡耐受性的潜力。
    Sigma-1 receptor antagonist 4
  • HY-134189
    EST73502 Antagonist
    EST73502 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 可用于缓解疼痛研究。
    EST73502
  • HY-101626A
    Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 99.13%
    Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。
    Sigma-LIGAND-1 hydrochloride
  • HY-158197
    RC-106 Inhibitor
    RC-106 是一种蛋白酶体抑制剂 (IC50: 35 μM) 和 Sigma 受体调节剂，具有抗癌活性。RC-106 对包括胶质母细胞瘤 (GB) 和多发性骨髓瘤 (MM) 在内的癌细胞具有抗增殖活性。
    RC-106
  • HY-13510R
    Cutamesine dihydrochloride (Standard) Agonist
    Cutamesine dihydrochloride (Standard） 是 Cutamesine dihydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
    Cutamesine dihydrochloride (Standard)
  • HY-111081
    (±)-PPCC Agonist
    (±)-PPCC是 sigma-1 激动剂，主要与 sigma-1 受体相互作用 Ki 为 1.5 nM。(±)-PPCC在有轻度或重度认知障碍的大鼠中具有有效的抗遗忘作用，可以改善大鼠的认知能力。
    (±)-PPCC
  • HY-169185
    Sigma-2 Radioligand 2
    Sigma-2 Radioligand 2 (compund 4)对 σ2 受体表现出低纳摩尔亲和力（Ki=2.30 nM）及高亚型选择性（Ki(σ1)/Ki(σ2) > 1500）。
    Sigma-2 Radioligand 2
  • HY-118901R
    Opipramol (Standard)

    奥匹哌醇(Standard)

    		Antagonist
    Opipramol (Standard)是 Opipramol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂，可以有效地与 sigma 识别位点相互作用，Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。
    Opipramol (Standard)
  • HY-118279
    KSCM-1
    KSCM-1 是一种选择性 sigma-1 受体配体，Ki 为 27.5 nM。KSCM-1 对 sigma-1 的选择性高于 sigma-2，对非 sigma 受体没有显著的亲和力。
    KSCM-1
  • HY-16996AR
    BD-1047 dihydrobromide (Standard) Antagonist
    BD-1047 (dihydrobromide) (Standard) 是 BD-1047 (dihydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BD-1047 dihydrobromide 是 sigma receptors 的选择性功能性拮抗剂。BD-1047 dihydrobromide 可减轻 Apomorphine (HY-12723) 引起的攀爬行为和 Phencyclidine 引起的头部抽搐。
    BD-1047 dihydrobromide (Standard)
Sigma Receptor Isoform Comparison

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